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公司新闻/正文

Ki20227对CSF1R和VEGFR2的抑制作用

266 人阅读发布时间:2020-03-30 14:05

  Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

  Ki20227的生物活性

  体外活性

  Ki20227(0.1-1000 nM; 72小时)分别具有100和1,000 nM分别抑制M-NFS-60细胞生长和HUVEC细胞生长[1]。

  Ki20227(0.1-1000 nM; 1小时)以剂量依赖性方式抑制M-CSF依赖性c-Fms磷酸化。

  细胞活力测定

  细胞系:M-NFS-60细胞,HUVEC细胞,人A375黑色素瘤细胞

  浓度:0.1、0.3、1、3、10、30、100、300、1000 nM

  孵化时间:72小时

  结果:100和1,000 nM几乎分别抑制了M-NFS-60细胞的生长和HUVEC细胞的生长。

  体内活性

  Ki20227的Ki20227(口服; 10-50 mg / kg / d,持续20天),持续20天,显着减少溶骨性病变区域

  整体缺血期间ki20227导致小鼠中枢神经系统小胶质细胞密度显着降低,而CSF1R抑制导致小鼠神经元密度显着降低

  动物模型:4周大的雄性F344 / NJcl-rnu大鼠

  剂量:10、20和50 mg / kg

  管理:口头; 每天一次,共20天

  结果:口服50 mg / kg / d明显减少溶骨性病变区域。

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