Semaglutide是GLP-1受体的激动剂

　　Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 （GLP-1） 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

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　　Semaglutide的生物活性

　　体外活性

　　与人GLP-1（Aib 8，Arg 34）相比，索马鲁肽具有两个氨基酸取代，并在赖氨酸26处衍生。索马鲁肽的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM 。Semaglutide是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％ 相关产品推荐：Avexitide-Exendin (9-39)

　　体内活性

　　小型猪静脉注射后，索马鲁肽的血浆半衰期为46h，对小猪皮下注射索马鲁肽的MRT为63.6h [1]。Semaglutide可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的运动障碍。此外，索马鲁肽可以挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的降低，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数上均优于liraglutide 。索马鲁肽通过刺激胰岛素释放降低血糖，还降低体重。

　　Semaglutide的实验参考方法

　　动物实验

　　老鼠

　　本研究使用10周龄（20-25 g）的雄性C57BL/6小鼠。将小鼠随机分为6组（每组12只）（i）单纯用生理盐水处理的对照组；（ii）用盐水和利拉鲁肽处理的利拉鲁肽组（25nmol /kg ip）。每日一次，共7天）；（iii）用盐水和Semaglutide处理的Semaglutide组（25nmol /kg ip）。（iv） MPTP组单独使用MPTP治疗（每日1次，每次20 mg/kg ip）。7天）；（v） MPTP（每日一次，20mg /kg ip）。7天）后立即给予利格鲁肽处理组（25 nmol/kg ip）。每日一次，共7天）。（vi） MPTP （20mg /kg ip）。每日1次，连续7天），随后立即给予Semaglutide处理组（25 nmol/kg ip）。每日一次，共7天）。在药物治疗结束时，测量行为变化、神经损伤、炎症标志物和其他生物标志物

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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