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公司新闻/正文

VT103抑制剂

250 人阅读发布时间:2023-06-27 15:48

  VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。

  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

  我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

  生物活性

  体外研究

  VT103 (HEK293T细胞;3 μM)似乎具有tead1选择性,因为它不会阻断TEAD2, TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。VT103 (nf2缺陷NCI-H226细胞;3更易/ L;4或24小时)选择性地破坏YAP-TEAD1相互作用。

  VT103导致棕榈酰化TEAD1消失,同时非棕榈酰化TEAD1增加。

  在YAP报告基因试验中,VT103的IC50为1.02 nM。

  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

  体内研究

  VT103 (0.3~ 10mg /kg;即使0.3 mg/kg也能阻断肿瘤生长。

  VT103在小鼠体内的药动学
VT103
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

  动物模型:nci - h226荷瘤小鼠

  用量:0.3~ 10mg /kg

  给药方式和频次:p.o.每天一次

  结果:0.3 mg/kg剂量也能抑制肿瘤生长。

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