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公司新闻/正文

WF-47-JS03是RET激酶抑制剂

227 人阅读发布时间:2023-06-27 15:12

  WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

  我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

  生物活性

  体外研究

  WF-47-JS03对Tel-KDR转染的Ba/F3细胞和Ba/F3野生型细胞株的ic50分别为0.99 μM和1.5 μM。

  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

  体内研究

  WF-47-JS03在RIE KIF5B-RET异种移植小鼠中显著抑制肿瘤生长,并且在10天的研究中,1、3和10 mg/kg的剂量耐受性良好。

  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

  动物模型:雌性6-8周龄Harlan Foxn1裸鼠,采用RIE-RET-KIF5B转基因细胞系

  用量:1、3、10 mg/kg

  给药方式和频次:口服,每日1次,连用10天

  结果:抑制RIE KIF5B-RET异种移植小鼠肿瘤生长。

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