YL-109激动剂

    YL-109是新型抗癌化合物，能抑制乳腺癌细胞的生长和扩增，抑制MCF-7细胞株的IC50值为85.7nM，AhR信号转导激动剂。

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    YL-109是一种新型抗癌剂，其具有在体外和体内抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。IC50值：85.7nM（MCF-7细胞增殖）靶标：体外AhR信号传导激活剂：YL-109以剂量依赖性方式强烈抑制MCF-7细胞的增殖（IC50 = 85.8nM）。令人惊讶的是，YL-109在MDA-MB-231细胞上以剂量依赖性方式（IC 50 =4.02μM）具有抗增殖作用。YL-109抑制MDA-MB-231乳腺球培养物中的球形成能力和干细胞标志物的表达。YL-109增加Hsp70相互作用蛋白（CHIP）的羧基末端的表达，其通过抑制致癌途径抑制乳腺癌细胞的致瘤性和转移性潜力。由于在MDA-MB-231细胞中向CHIP基因的上游募集芳基烃受体（AhR），YL-109诱导CHIP转录。一致地，在MDA-MB-231细胞中CHIP或AhRknockdown抑制YL-109的抗肿瘤作用。体内：用载体处理的小鼠显示出显着增大的肿瘤，而用YL-109处理的小鼠使用MCF-7细胞显示减毒的肿瘤生长。有趣的是，YL-109还抑制了注射MDA-MB-231细胞的小鼠的肿瘤生长。与载体对照相比，YL-109显着降低了肺转移。用载体处理的小鼠显示出显着增大的肿瘤，而用YL-109处理的小鼠使用MCF-7细胞显示减毒的肿瘤生长。有趣的是，YL-109还抑制了注射MDA-MB-231细胞的小鼠的肿瘤生长。与载体对照相比，YL-109显着降低了肺转移。用载体处理的小鼠显示出显着增大的肿瘤，而用YL-109处理的小鼠使用MCF-7细胞显示减毒的肿瘤生长。有趣的是，YL-109还抑制了注射MDA-MB-231细胞的小鼠的肿瘤生长。与载体对照相比，YL-109显着降低了肺转移。

    YL-109的溶剂和溶解度

    体内研究：

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

    1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水

    溶解度：≥3mg / mL（11.66 mM）; 明确解决方案

    2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（生理盐水中20％SBE-β-CD）

    溶解度：3 mg / mL（11.66 mM）; 明确解决方案 需要超声波

    3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

    溶解度：≥3mg / mL（11.66 mM）; 明确解决方案

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

    本文参考来源：https://www.medchemexpress.cn/YL-109.html