SRT1720是Sirtuin蛋白激活剂

    SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂，EC1.5 值为 0.16 μM，同时抑制 SIRT2 和 SIRT3，EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。

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    SRT 1720的生物活性

    体外研究

    即使没有SIRT1，SRT 1720仍可有效降低细胞中p53的乙酰化，这归因于组蛋白乙酰基转移酶p300的抑制。

    体内研究

    SRT 1720（10、30、100 mg / kg，口服）可在4周后显着降低高胰岛素血症，与罗格列酮治疗相似，可部分使胰岛素水平升高。SRT 1720处理可将Lep ob / ob小鼠的空腹血糖显着降低至接近正常水平。SRT 1720具有预防小鼠饮食引起的肥胖的负面影响的能力，并通过SIRT1的下游靶标（如PGC1α和FOXO1）与脂肪酸的代谢适应和氧化代谢有关。SRT 1720（50-100 mg / kg，口服）在肺气肿发生期间可减轻弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害，并降低野生型小鼠的动脉血氧饱和度。

    SRT 1720的溶剂与溶解度

    体内：

    1、SRT 1720是在500 mM磷酸盐，pH 7.0的10％羟丙基-β-环糊精中制备的。

    实验参考方法

    Animal Administration

    小鼠：给九周大的C57BL / 6雄性小鼠喂高脂饮食（脂肪中60％的卡路里），直到它们的平均体重达到约40 g。然后将小鼠分成测试组（每组6-10只）。SRT1460（100 mg / kg），SRT1720（100 mg / kg），SRT501（500 mg / kg）和罗格列酮（5 mg / kg）每天通过口服管饲一次。使用的载具为2％HPMC + 0.2％DOSS。每周两次测量单独的小鼠体重。在给药的第2、4、6、8和10周时，采取血糖测量，并且在治疗5周后，对来自各组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后，进行ITT。使用JMP程序可以完成统计分析。通过单因素方差分析对数据进行分析，并与使用Dunnett检验的对照进行比较。p值<0。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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