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DDP-38003trihydrochloride抑制剂

271 人阅读发布时间:2019-09-27 15:56

    DDP-38003 trihydrochloride是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂,IC50值为84 nM。

    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

    生物活性

    DDP-38003体外研究

    DDP-38003抑制KDM1A的IC 50为84 nM。与1R,2S类似物相比,DDP-38003在降低集落形成能力和诱导THP-1细胞分化方面更具活性。

    体内研究

    DDP-38003 口服后表现出体内功效,确定具有KDM1A抑制作用的小鼠白血病模型的存活率提高了62%。DDP-38003的半衰期为8小时。通过DDP-38003处理,小鼠存活率显着提高,并呈剂量依赖性。在11.25和22.50 mg / kg的剂量下,存活率分别提高35%和62%。DDP-38003是潜在的口服抗癌药。

    DDP-38003实验参考方法

    Animal Administration

    小鼠:研究中使用了CD-1小鼠。溶解DDP-38003(在5%葡萄糖溶液中的40%PEG 400),并以11.25mg / kg和22.5mg / kg的剂量每周口服3天(星期一,星期二和星期三)3周。一旦在受体的外周血中检测到原始细胞(细胞注射后10天),就开始治疗。分析不同实验组小鼠的存活率,并用Kaplan-Meier存活图表示。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

    本文参考来源:https://www.medchemexpress.cn/DDP-38003_trihydrochloride.html

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