- 移动端
MedChemExpress LLC品牌商
14 年
手机商铺
商家活跃：
产品热度：
- NaN
- 0
- 0
- 2
- 2
推荐产品
公司新闻/正文
WHO 盘点 | 十个具有潜力的小分子"| MedChemExpress (MCE)
358 人阅读发布时间：2023-11-01 17:46
▐ 01: Irpagratinib
■ 原研公司：和誉生物医药 ■ 适应症：肝细胞癌（HCC） ■ 临床阶段：Ⅱ 期 Irpagratinib (ABSK011) 是一种新型、高选择性的小分子 FGFR4 抑制剂。 在临床前研究中，ABSK-011 的靶点蛋白 IC50<10 nM，相对于其他 FGFR 激酶具有至少 50 倍的选择性。口服 ABSK-011 强烈抑制皮下异种移植肿瘤的生长并诱导 FGFR4 活性依赖的消退[1]。
▐ 02: Vorbipiprant
■ 原研公司：Rottapharm ■ 适应症：结直肠癌 ■ 临床阶段：Ⅱ 期 Vorbipiprant (CR6086) 是一种新型、有效、选择性、口服的小分子前列腺素 EP4 受体拮抗剂，具有免疫调节特性。
▐ 03: Glecirasib
■ 原研公司：加科思药业 ■ 适应症：晚期实体瘤 ■ 临床阶段：Ⅰ/Ⅱ 期 Glecirasib (JAB-21822)是一种强效的、不可逆的 KRASG12C 抑制剂，通过共价结合于 KRASG12C 的 12 位突变的半胱氨酸残基上，使 KRASG12C 锁定在非活化状态，从而阻断 KRAS 依赖的信号转导，抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。Glecirasib 是潜在的“Best-in-class”分子[5]。
图 3. KRASG12C 抑制剂作用机制。
公开资料表明，JAB-21822 正在进行一项用于 KRAS p.G12c 突变晚期实体瘤中 Ⅰ/Ⅱ 期试验，旨在评估安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。
此外，JAB-21822 还进行了多项 Ⅰ/Ⅱ 期临床试验，用于非小细胞肺癌、晚期结直肠癌、阑尾癌、胰腺导管癌等适应症研究[6]。
▐ 04: Bocodepsin
■ 原研公司：Onkure ■ 适应症：晚期实体瘤；黑色素瘤 ■ 临床阶段：Ⅰ/Ⅱ 期 Bocodepsin (OKI-179) 作为核心管线，是一种新型口服生物可利用的 I 类选择性 HDAC 抑制剂。OKI-179 在临床前癌症模型中显示出抗肿瘤活性，具有良好的药代动力学特征和靶向药效作用[7][8]。
▐ 05: Lixumistat
■ 原研公司：ImmunoMet Therapeutics ■ 适应症：晚期实体瘤 ■ 临床阶段：Ⅰ 期 Lixumistat (IM156) 是一种蛋白质复合物 1 (PC1) 抑制剂，靶向线粒体中的氧化磷酸化 (OxPhos) 途径，并减少目标癌细胞和纤维化中的异常细胞生长[10][11]。
▐ 01: Frunexian
■ 原研公司：eXIthera Pharmaceuticals ■ 适应症：血小板减少症和新冠肺炎 ■ 临床阶段：Ⅱ 期 Frunexian (EP-7041) 对靶标具有高度选择性，抑制人 FXIa 的 IC50 为 7.1 nM。临床前体内研究表明，EP-7041 能够抑制血栓形成，同时最大限度地减少不必要的出血风险[13]。
▐ 02: Mosnodenvir
■ 原研公司：Janssen Pharmaceutica NV ■ 适应症：登革热 ■ 临床阶段：Ⅰ 期 Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种泛血清型登革热直接抗病毒小分子，该分子具有皮摩尔至纳摩尔泛血清型体外效力，并在小鼠和非人灵长类动物模型中显示出体内效力[15]。
▐ 03: Sutidiazine
■ 原研公司：Zydus Lifesciences Limited ■ 适应症：疟疾 ■ 临床阶段：Ⅰ 期 疟疾是由疟原虫属原生动物寄生虫引起的，死亡率和发病率很高。Sutidiazine（Zy-19489）是一种新型三氨基嘧啶抗疟候选药物[16][17]。
▐ 01: Perfluorohexyloctane
■ 原研公司：恒瑞医药 ■ 适应症：干眼症 ■ 临床阶段：3 期 Perfluorohexyloctane (NOV03；SHR8058) 是一种研究性、新型、单一实体、无水、不含防腐剂的滴眼剂，由 100% 全氟己基辛烷组成，可以快速在眼表面迅速扩散，形成稳定锁水层[19][20][21]。
▐ 02: Bemfivastatin
■ 原研公司：Furiex Pharmaceuticals ■ 适应症：高胆固醇血症 ■ 临床阶段：Ⅱ 期 Bemfivastatin (PPD 10558) 作为具有口服活性的降脂 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂，是一种具有增强肝脏提取功能的他汀类药物，正在开发用于治疗因他汀类药物相关而无法耐受他汀类药物的患者的高胆固醇血症肌痛[22][23]。
