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AZD4547 FGFR抑制剂
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    高小姐

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    上海 浦东新区

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公司新闻/正文

Futibatinib是FGFR抑制剂

283 人阅读发布时间:2023-08-21 15:59

  Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM)。

  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

  我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

  生物活性

  体外研究

  Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。

  体内研究

  Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天,口服) 在小鼠体内发挥抗肿瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通过中等间隔给药显示抗肿瘤作用,如隔日给药和每周2次间歇给药,减少持续升高和抑制体重的血磷水平,可作为抗肿瘤有效日常管理。

  实验参考方法

  动物实验

  将其移植至6周龄雄性裸鼠抗肿瘤作用人胃癌株(OCUM-2MD3)右胸,间歇给药。测量肿瘤植入后的肿瘤长轴(mm)和小轴(mm),肿瘤体积:计算出(肿瘤体积TV)后,将每组小鼠平均TV分配到每组中相等,进行分组的天数(n=5)为第0天。Futibatinib (TAS-120) 3mg /kg/day, 30mg /kg/day,配制至100mg /kg/day, 3mg /kg/day每日口服,30mg /kg/day每隔一天口服,100mg /kg/day从第1天开始口服2次/周,评估期为14天,最终评估日期为第15天。

  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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