Palbociclib帕博西尼

　　Palbociclib （PD 0332991） 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Palbociclib帕博西尼 （0-1 μM, 24 h）抑制MDA-MB-435细胞中Rb Ser795位点的磷酸化，IC50值为0.063 μM，对Colo-205结肠癌中Ser780和Ser795位点的磷酸化也有类似的作用。

　　Palbociclib （0-10 μM, 24 h）只在G1期阻滞MDA-MB-453细胞。

　　Palbociclib帕博西尼 （500 nM, 7天）增加MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞中同源基因（H2d1, H2k1和B2m）的表达。

　　Palbociclib （0-1 μM, 6天）可抑制几种腔内er阳性和her2扩增的乳腺癌细胞系的生长，IC50值在4 nM至1 μM[3]之间。

　　Palbociclib帕博西尼 （0 ~ 1 μM, 3天）抑制人肝癌细胞增殖，IC50值在0.01 μM ~ 3.49 μM之间，诱导可逆的细胞周期阻滞。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　细胞周期分析

　　细胞系：mda - mb -453细胞

　　浓度：0 ~ 1 μM

　　潜伏期：24小时

　　结果：G1期MDA-MB-453细胞阻滞。

　　体内研究

　　Palbociclib帕博西尼（口服，75或150 mg/kg，每日，连续14天）可使肿瘤迅速消退并延缓肿瘤生长。

　　Palbociclib帕博西尼（口服，90 mg/kg，每日，连用12天）可降低无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中Treg数量和Treg:CD8比值，显示出非肿瘤效应。

　　帕博西尼（口服，100mg /kg，每日，持续1周）对肝癌基因工程小鼠模型具有有效的抗肿瘤作用。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　动物模型：结肠癌Colo-205移植瘤小鼠（p16缺失）

　　剂量：75、150mg /kg，每日，连用14天

　　用法：口服

　　结果：肿瘤消退迅速，肿瘤生长延迟约50天。