BMS-202是PD-1/PD-L复合物抑制剂

　　BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50 为 18 nM，KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Bms-202 （0 ~ 100 μm;4天；SCC-3或Jurkat细胞）在体外抑制pd - l1强阳性SCC-3细胞（IC50为15 μM）和抗cd3抗体激活Jurkat细胞（IC50为10 μM）的增殖。

　　BMS-202选择性诱导PD-L1的热稳定。BMS-202在溶液中诱导PD-L1二聚。BMS-202位于同型二聚体的中心，填充了一个深疏水口袋，促进了单体之间的多种额外相互作用。BMS-202与两种PD-L1分子通过疏水表面相互作用，生理上参与PD-1/PD-L1相互作用。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

　　细胞增殖试验

　　细胞系：scc -3或Jurkat细胞

　　浓度：0 ~ 100 μM

　　时间：4天

　　结果：体外实验抑制pd - l1强阳性SCC-3细胞（IC50为15 μM）和抗cd3抗体激活Jurkat细胞（IC50为10 μM）的增殖。


　　体内研究

　　BMS-202 （20 mg/kg;腹腔内注射；每日的；9天；在人源MHC- dKO NOG小鼠中，与对照组相比，NOG-dKO处理具有明显的抗肿瘤作用。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

　　动物模型：8周龄nog - dko小鼠注射SCC-3细胞

　　用量：20mg /kg

　　给药方法：腹腔注射；每日的；为期9天

　　结果：对人源小鼠移植的人淋巴瘤SCC-3细胞有41%的生长抑制活性。