蛋白激酶R样内质网激酶 | PERK _ MCE中国

MCE (MedChemExpress) 致力于信号通路研究，提供抑制剂、天然产物、多肽、寡核苷酸、定制合成服务，GMP 级别。

蛋白激酶R样内质网激酶

品牌：MedChemExpress (MCE)

MCE 国际站：PERK

靶点描述：蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶 (PERK) 是四种已知激酶之一，可通过使真核起始因子 2 α (eIF2α) 或其他信号转导级联失活来响应细胞应激。 PERK 在胰腺 β 细胞中高度表达，对 β 细胞的发育、分化和功能至关重要。 PERK 是一种 I 型 ER 膜蛋白，包含一个面向 ER 腔的应力感应结构域、一个跨膜片段和一个胞质激酶结构域。 ER 中未折叠蛋白的增加导致 ER 分子伴侣从 PERK 的应激感应域释放，这导致其通过多个丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基的寡聚化和自磷酸化而被激活。激活后，PERK 在丝氨酸 51 磷酸化 eIF2α，使其成为核糖体翻译起始复合物的抑制剂，从而减少整体蛋白质合成。翻译的减少减少了 ER 负担，为细胞提供时间来处理或降解积累的未折叠蛋白质以恢复 ER 稳态。尽管整体蛋白质合成减少，但某些 mRNA 的翻译有特异性增加，例如 ATF4，它调节细胞存活途径并增强 UPR 功能。干扰癌细胞中的 PERK 功能可能会限制它们在缺氧或营养缺乏条件下茁壮成长的能力，并导致细胞凋亡或肿瘤生长抑制。

相关产品：Derrone  | Takeda-6D  | MEK/PI3K-IN-2  | MEK/PI3K-IN-1  | ML291  | ISRIB (trans-isomer)  | GSK2606414  | GSK2656157  | ONO-8130  | YF135

热销产品：Umbralisib tosylate  | Acetazolamide sodium  | SB-216  | 1-Deoxynojirimycin hydrochloride  | Omadacycline mesylate  | Febuxostat sodium  | Utomilumab  | Bosutinib hydrate  | JAK-IN-3  | Daunorubicin citrate

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独有化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。