MDM-2/p53 | MDM-2/p53 MDM2 抑制剂 _ MCE中国

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MDM-2/p53

品牌：MedChemExpress (MCE)

MCE 国际站：MDM-2/p53

靶点描述：p53 肿瘤抑制因子是响应广泛的细胞损伤的生长停滞、衰老和细胞凋亡的主要介质。 p53 是一种寿命短的蛋白质，在正常细胞中维持在低水平，通常检测不到。在压力条件下，p53 蛋白在细胞中积累，以其四聚体形式与 p53 反应元件结合并诱导各种基因的转录。 MDM-2 由 p53 转录激活，而 MDM-2 又以多种方式抑制 p53 活性。 MDM-2 与 p53 反式激活结构域结合，从而抑制 p53 介导的反式激活。 MDM-2 还包含一个类似于各种病毒蛋白的核输出信号的信号序列，并且在与 p53 结合后诱导其核输出。由于 p53 是一种转录因子，它需要在细胞核中才能进入 DNA；它通过 MDM-2 运输到细胞质可防止这种情况发生。最后，MDM-2 是一种泛素连接酶，因此能够靶向 p53 以被蛋白酶体降解。在许多肿瘤中，p53 因负调节因子 MDM2 和 MDM4 的过表达或 MDM2 抑制剂 ARF 的活性丧失而失活。通过抑制 MDM2 和/或 MDM4 与 p53 相互作用的小分子，可以在这些肿瘤中重新激活该通路。这些分子现在正在进行临床试验。

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