Anaplastic lymphoma kinase (ALK) | Anaplastic lymphoma kinase (ALK) 抑制剂 _ MCE中国

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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

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靶点描述：间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶，主要在大脑中表达并与神经元发育和认知有关。 ALK 催化γ-磷酸基团从三磷酸腺苷 (ATP) 转移到底物蛋白上的酪氨酸残基。因此，它催化其底物蛋白上的酪氨酸残基磷酸化反应。蛋白质的磷酸化和去磷酸化是由不同的酶（激酶和磷酸酶）催化的关键反应，它们在各种细胞功能中起着关键作用。 ALK 基因激活参与多种人类癌症的癌变过程，如间变性大细胞淋巴瘤、肺癌、炎性肌纤维母细胞瘤和神经母细胞瘤，是与其他癌基因（NPM、EML4、TIM 等）融合或基因扩增的结果，突变或蛋白过表达。 ALK 是一种跨膜酪氨酸激酶受体，在配体与其胞外结构域结合后，会经历二聚化和随后的胞内激酶结构域自磷酸化。当在癌症中被激活时，它代表特定抑制剂的靶点，例如克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼等，这些抑制剂的使用已证明在 ALK 阳性非小细胞肺癌中具有显着的疗效。

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