Nicotinamide

　　Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式，可抑制 SIRT2 的体外活性，其 EC50 值为 2 μM。 Nicotinamide 可抑制 90% 的黑色素瘤细胞数量，并增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮肤癌相关的研究。

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　　生物活性

　　体外研究

　　烟酰胺（0-50 mM, 24/48 h）以时间和剂量依赖的方式减少A375和SK-MEL-28细胞的细胞数量。

　　烟酰胺（10-50 mM, 24 h）使A375细胞G1期积累，S期减少，亚G1期（凋亡）期增加。

　　烟酰胺（1-50 mM, 6 h）可提高A375和SK-MEL-28细胞中NAD+、ATP和ROS水平。

　　烟酰胺（0.01 ~ 20 mM, 1 h）体外抑制纯化的SIRT2酶活性，EC50为2 μM。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

　　细胞活力测定

　　细胞系：a375, SK-MEL-28，小鼠B16-F10细胞

　　浓度：0、1、20、50 mM

　　培养时间：

　　结果：24 h, 48 h

　　体内研究

　　烟酰胺（腹腔注射，1500和1800 mg/Kg，每周5天）抑制小鼠转移性黑色素瘤模型的肿瘤生长。

　　烟酰胺（腹腔注射，1800 mg/Kg，每天一次，小鼠转移性黑色素瘤模型）影响IFN-γ（细胞介导的抗肿瘤免疫的关键介质），增加eotaxin和IL-5的血浆水平，降低IL-3, IL-12, RANTES和IL-10的血浆水平。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

　　动物模型：c57bl /6小鼠（皮下注射B16-F10细胞

　　用量：1000、1500、1800mg /Kg。

　　给药方法：腹腔注射，每周5天（休息2天）或每天1次。

　　结果：1500mg /Kg和1800mg /Kg对肿瘤生长有抑制作用，对体重无影响。

　　增加IFN-γ产生细胞的频率，调节荷瘤小鼠血浆中细胞因子和趋化因子的蛋白质水平。