恩格列净Empagliflozin

　　Empagliflozin （BI 10773） 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 （SGLT-2） 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的IC50 为 3.1 nM。

　　生物活性

　　体外研究

　　Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂，具有优异的选择性，在所测试的SGLT-2抑制剂中比hSGLT-1的选择性窗口最高。Empagliflozin以剂量依赖的方式抑制[14C]- α -甲基吡喃葡萄糖苷（AMG）通过hSGLT-2的摄取，IC50为3.1 nM，但对其他sglt的作用较弱（IC50范围：1100-11000 nM）。[3H]-Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力，在缺乏葡萄糖的动力学结合实验中，平均Kd为57±37 nM。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

　　体内研究

　　两种剂量的恩格列净治疗8天后（3mg/kg恩格列净3058±180 vs 10mg/kg恩格列净3090±219），葡萄糖耐受不良显著改善。因此，恩格列净急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有有益作用。由于两种不同剂量恩格列净在血糖稳态方面无显著差异，且3mg/kg恩格列净可显著改善T1DM小鼠随机血糖水平，因此研究低剂量恩格列净（3mg/kg）对保持β细胞质量和功能[2]的影响。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。