Sotorasib是KRAS G12C共价抑制剂

　　Sotorasib （AMG-510） 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。

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　　生物活性

　　体外活性

　　在细胞测定中，Sotorasib （AMG-510） 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导，这通过所有KRAS p.G12C突变细胞系中 ERK1/2 （p-ERK） 的磷酸化来测量

　　Sotorasib （AMG-510; 1-10 μM; 72 小时） 也有效地损害具有 IC 的 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力50≈0.006 μM 和 0.009 μM，分别。非 KRASG12C 系对 Sotorasib 不敏感（IC50>7.5 微米）

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　细胞活力测定

　　细胞系：NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞

　　浓度：1-10微米

　　时间：72 小时

　　结果：NCI-H358 和 MIA PaCa-2（IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM 分别）。

　　体内活性

　　在临床前肿瘤模型中，Sotorasib （AMG-510）快速且不可逆地结合到KRAS G12C，提供持久的抑制丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路。Sotorasib（口头；每天一次）能够诱导KRAS G12C癌小鼠模型的肿瘤消退。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。