BMS-986020 sodium

　　BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

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　　生物活性

　　体外研究

　　BMS-986020 钠（0.1-10 nM；预孵育）浓度依赖性置换 [18F]在 LPA1 中观察到 BMT-083133 结合+细胞和肺切片。在 0.1 nM 时，健康小鼠、博来霉素小鼠和 IPF 肺的置换百分比分别为 18%、24% 和 31%。在 10 nM 时，位移百分比分别为 73%、76% 和 64%。

　　[18F]BMT-083133，一种靶向 LPA1 的放射性配体，被开发为一种转化研究工具，用于使用体外放射自显影 (ARG) 评估 BMS-986020 的肺 LPA1 接合

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　溶解性数据

　　体内：

　　请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

　　——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百

　　分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

　　1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5%吐温-80    45% 盐水

　　溶解度：≥ 7.5 mg/mL (14.87 mM)；明确的解决方案

　　2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%（盐水中的 20% SBE-β-CD ）

　　溶解度：7.5 mg/mL (14.87 mM)；悬浮液；需要超声波

　　3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%玉米油

　　溶解度：≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM)；悬浮液

　　*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购