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公司新闻/正文
Venetoclax(ABT-199)Bcl-2 抑制剂
244 人阅读发布时间：2019-07-25 16:34
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Venetoclax的生物活性
体外研究
Venetoclax（ABT-199）有效杀死FL5.12-BCL-2细胞（EC 50 = 4 nM），Venetoclax（ABT-199）对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性（EC 50 = 261 nM） 。ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性，其中它破坏BCL-2-BIM复合物（EC 50 = 3 nM），但对BCL-XL-BCL-XS（EC 50 =2.2μM）的效果要差得多或MCL-1-NOXA复合物。
体内研究
在来自RS4; 11细胞（ALL）的异种移植物中单次口服12.5mg / kg体重后，Venetoclax（ABT-199）引起最大肿瘤生长抑制（TGI max）为47％（P <0.001）和肿瘤生长延迟（TGD）为26％（P <0.05）。用Venetoclax（ABT-199）100mg / kg处理建立的异种移植（T-ALL细胞系LOUCY的小鼠异种移植模型）肿瘤4天导致白血病负荷显着减少（P = 0.0048）。
ABT-199的溶剂和溶解度
体内：
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油
溶解度：2.5 mg / mL（2.88 mM）; 明确解决方案 需要变暖
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（生理盐水中20％SBE-β-CD）
溶解度：2.5 mg / mL（2.88 mM）; 暂停解决方案; 需要超声波和加热
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水
溶解度：2.5 mg / mL（2.88 mM）; 暂停解决方案; 需要超声波和加热
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
实验参考方法
细胞分析
将RS4; 11个细胞以每孔50,000个接种于96孔板中，并用在1μM开始并以0.00005μM结束的半对数步骤稀释的化合物处理。将所有其他白血病和淋巴瘤细胞系以每孔15,000-20,000个细胞接种在适当的培养基中，并与Venetoclax或Navitoclax孵育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对增殖的影响。EC 50值通过浓度 - 响应数据的非线性回归分析确定。繁殖并评估小鼠FL5.12-BCL-2和FL5.12-BCL-XL细胞。Bak - / - Bax - / -将双敲除小鼠胚胎成纤维细胞以每孔5,000个细胞接种到96孔微量滴定板中，在补充有10％FBS的DMEM中。将相同培养基中的Venetoclax（ABT-199）以5μM开始以半对数稀释度添加。然后将细胞在37（5％CO 2）下孵育48小时，并使用Cell TiterGlo试剂测定对增殖的影响。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷γ（NSG）小鼠在尾静脉6周龄注射含有5×10 6的 150μL磷酸盐缓冲盐水荧光素酶标记的LOUCY细胞。在常规时间点，使用IVIS Lumina II成像系统测量生物发光。在第6周时，移植细胞并将小鼠随机分成2组（两组中男性和女性的数量相等），并在第0天开始治疗。用Venetoclax（ABT-199）治疗小鼠。 100mg / kg体重或通过口服强饲法连续4天。在第0天，第2天和第4天，测量生物发光。在成像之前，给小鼠腹膜内注射200μL的15mg / mL萤火虫D-荧光素钾盐溶液，并通过吸入5％异氟烷麻醉。在注射荧光素后10分钟对小鼠成像。通过Living Image软件中的感兴趣区域工具（总计数）计算每只小鼠中的总生物发光信号。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
本文参考来源：Venetoclax(ABT-199)Bcl-2 抑制剂http://www.medchemexpress.cn/ABT-199.html
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Venetoclax的生物活性
体外研究
Venetoclax（ABT-199）有效杀死FL5.12-BCL-2细胞（EC 50 = 4 nM），Venetoclax（ABT-199）对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性（EC 50 = 261 nM） 。ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性，其中它破坏BCL-2-BIM复合物（EC 50 = 3 nM），但对BCL-XL-BCL-XS（EC 50 =2.2μM）的效果要差得多或MCL-1-NOXA复合物。
体内研究
在来自RS4; 11细胞（ALL）的异种移植物中单次口服12.5mg / kg体重后，Venetoclax（ABT-199）引起最大肿瘤生长抑制（TGI max）为47％（P <0.001）和肿瘤生长延迟（TGD）为26％（P <0.05）。用Venetoclax（ABT-199）100mg / kg处理建立的异种移植（T-ALL细胞系LOUCY的小鼠异种移植模型）肿瘤4天导致白血病负荷显着减少（P = 0.0048）。
ABT-199的溶剂和溶解度
体内：
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油
溶解度：2.5 mg / mL（2.88 mM）; 明确解决方案 需要变暖
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（生理盐水中20％SBE-β-CD）
溶解度：2.5 mg / mL（2.88 mM）; 暂停解决方案; 需要超声波和加热
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水
溶解度：2.5 mg / mL（2.88 mM）; 暂停解决方案; 需要超声波和加热
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
实验参考方法
细胞分析
将RS4; 11个细胞以每孔50,000个接种于96孔板中，并用在1μM开始并以0.00005μM结束的半对数步骤稀释的化合物处理。将所有其他白血病和淋巴瘤细胞系以每孔15,000-20,000个细胞接种在适当的培养基中，并与Venetoclax或Navitoclax孵育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对增殖的影响。EC 50值通过浓度 - 响应数据的非线性回归分析确定。繁殖并评估小鼠FL5.12-BCL-2和FL5.12-BCL-XL细胞。Bak - / - Bax - / -将双敲除小鼠胚胎成纤维细胞以每孔5,000个细胞接种到96孔微量滴定板中，在补充有10％FBS的DMEM中。将相同培养基中的Venetoclax（ABT-199）以5μM开始以半对数稀释度添加。然后将细胞在37（5％CO 2）下孵育48小时，并使用Cell TiterGlo试剂测定对增殖的影响。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷γ（NSG）小鼠在尾静脉6周龄注射含有5×10 6的 150μL磷酸盐缓冲盐水荧光素酶标记的LOUCY细胞。在常规时间点，使用IVIS Lumina II成像系统测量生物发光。在第6周时，移植细胞并将小鼠随机分成2组（两组中男性和女性的数量相等），并在第0天开始治疗。用Venetoclax（ABT-199）治疗小鼠。 100mg / kg体重或通过口服强饲法连续4天。在第0天，第2天和第4天，测量生物发光。在成像之前，给小鼠腹膜内注射200μL的15mg / mL萤火虫D-荧光素钾盐溶液，并通过吸入5％异氟烷麻醉。在注射荧光素后10分钟对小鼠成像。通过Living Image软件中的感兴趣区域工具（总计数）计算每只小鼠中的总生物发光信号。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
本文参考来源：Venetoclax(ABT-199)Bcl-2 抑制剂http://www.medchemexpress.cn/ABT-199.html